エイズ・癌・慢性関節リウマチ等の難治性疾患に対するペプチド創薬研究
【研究分野】創薬化学
【研究キーワード】
ケモカイン / CXCR4 / 癌 / HIV / アンタグニスト / 関節リホマチ / FC131 / T140 / アンタゴニスト / 間節リウマチ / 関節リウマチ / 慢性関節リウマチ
【研究成果の概要】
CXCL12-CXCR4系に関わる難治性疾患を標的として、新規CXCR4アンタグニストをリード化合物とした分子設計および合成に取り組み、T140の誘導体FC131を基盤として、N末端部の新たなpharmachphoreの発見した。FC131に含まれるD-Tyr^3及びArg^4を構造変換のターケットとした設計し、種々の環状ペンタペプチド化合物の合成を行い、CXCR4アンタグニスト活性を有する2種類の環状ペンタペプチドを見出した。これにより新規のファルマコフォアを発見した。また、drug-likeな構造を持った低分子アンタグニDipicolylamine-Zn(II)complex(Dpa-Zn)の開発にも成功した。
【研究代表者】
【研究分担者】 |
| 堤浩 (堤 浩) | 東京医科歯科大学 | 生体材料工学の研究所 | 助教 | (Kakenデータベース) |
| 増野 弘幸 | 東京医科歯科大学 | 生体材料工学研究所 | 技術職員 | (Kakenデータベース) |
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【研究種目】基盤研究(B)
【研究期間】2006 - 2008
【配分額】17,560千円 (直接経費: 14,800千円、間接経費: 2,760千円)