【研究分野】実験病理学

【研究領域課題番号】25713016 (KAKENデータベースで見る）

【研究キーワード】

エピドラッグ / 白血病 / ペプチドライブラリ / ヒストンメチル化 / トランスレーショナルリサーチ / 癌 / 遺伝子 / エピゲノム / スクリーニング

【研究成果の概要】

エピジェネティック異常は様々な疾患に関与することが明らかとなり、それに伴いエピジェネティック分子を標的とした創薬（エピドラッグ）開発が加速している。中でもヒストンメチル化酵素DOT1Lの阻害剤は、様々な血液腫瘍の治療に有用であることが示されている。本研究ではRaPID システムと呼ばれる環状ペプチドライブラリスクリーニングの系を用いて、新規のDOT1L阻害剤を探索した結果、従来の低分子化合物とは異なる環状ペプチドを同定し、培養細胞でその効果を確認した。エピドラッグ開発における中分子化合物の前例は少なく、今後更なる発展応用が期待される。

【研究種目】若手研究(A)

【研究期間】2013-04-01 - 2017-03-31

【配分額】19,630千円 (直接経費: 15,100千円、間接経費: 4,530千円)